Modelos in vitro para determinação da absorção de fármacos e previsão da relação dissolução/absorção.
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Data
2007
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Resumo
Fármacos contidos em formas farmacêuticas sólidas devem ter
adequada solubilidade aquosa e permeabilidade intestinal para
serem absorvidos após administração oral. A velocidade e a extensão
com as quais um fármaco é absorvido podem variar devido às suas
características físico-químicas e fatores relacionados à
desintegração e dissolução. Segundo o Sistema de Classificação
Biofarmacêutica (SCB), a dissolução e a permeação intestinal do
fármaco podem limitar a absorção e, conseqüentemente, a ação
terapêutica. Este trabalho objetiva discutir dados da literatura
referentes à previsão da relação entre a dissolução de fármacos e
sua absorção empregando sistemas in vitro. Para avaliar a
permeação in vitro são discutidos modelos com tecidos e segmentos
intestinais, vesículas extraídas de membranas e cultura de células.
Na literatura existem estudos de permeabilidade utilizando células
Caco-2, TC-7, 2/4/A1, MDCK e MDCK-MDR1. As células Caco-2
são extraídas de adenocarcinoma de cólon humano que, em cultura
celular, se diferenciam em enterócitos, podendo ser acopladas a
sistemas de dissolução. Estas técnicas representam importante
ferramenta para estudos de dissolução/permeação, porém, ainda
são limitadas e não conseguem reproduzir adequadamente os
mecanismos de transporte ativo.
Descrição
Palavras-chave
Fármaco - permeabilidade, Fármaco - absorção oral
Citação
SOUZA, J. de; FREITAS, Z. M. F. de; STORPIRTIS, S. Modelos in vitro para determinação da absorção de fármacos e previsão da relação dissolução/absorção. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, v. 43, n. 4, p. 515-527, out./dez. 2007. Disponível em: <http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v43n4/03.pdf>. Acesso em 21 out. 2015.