Desenvolvimento de formulação de poloxâmero 407 contendo insulina e óleo de buriti e avaliação in vivo do efeito hipoglicêmico após administração retal em ratas fisher.
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Data
2015
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Resumo
O Diabetes mellitus é uma doença metabólica que afeta milhões de pessoas no mundo,
levando a diversos problemas. A descoberta da insulina, em 1921, permitiu o tratamento desta
doença. Porém, a via de administração do fármaco é a injetável, a qual representa um grande
desconforto, limitando a adesão de pacientes ao tratamento com insulina. A via oral seria a
mais confortável para a administração da insulina, entretanto a degradação enzimática no trato
gastrointestinal e sua baixa lipofilia impedem o seu uso por essa via. O óleo de buriti (OB) é
um produto natural contendo várias substâncias de interesse terapêutico e tecnológico, como,
por exemplo, carotenoides, α-tocoferol e vitamina C, além de conter grande quantidade de
ácidos graxos, principalmente o ácido oleico (AO), reconhecido promotor de permeação de
moléculas como a INS. Nesse estudo, solução micelar de poloxâmero 407 (P407) contendo
OB e INS foi desenvolvida e o efeito hipoglicêmico desta formulação contendo INS foi
avaliado in vivo. A análise quantitativa do OB realizada por cromatografia gasosa acoplada a
espectrometria de massas demonstrou o ácido oleico como ácido graxo majoritário do óleo
(71,67%), seguido do ácido palmítico (15,61%). A avaliação do microambiente micelar da
formulação P407+OB+INS por espectrofluorimetria utilizando o pireno como sonda
fluorescente demonstrou que a adição de OB reduziu consideravelmente a polaridade das
micelas. A formulação P407+OB+INS apresentou tamanho médio de gotículas de 300 nm,
com índice de polidispersão de 0,46 e potencial zeta de -44 mV. No estudo in vivo utilizando
ratas albinas da linhagem Fischer, P407+OB+INS administrada por via retal apresentou
importante efeito hipoglicemiante ao longo do tempo de 6 horas do experimento, enquanto a
formulação contendo AO utilizado como controle positivo, apresentou um forte pico
hipoglicêmico em 1 hora, retornando aos níveis glicêmicos normais ao final do tempo de 6
horas. Em ratas diabéticas, a formulação P407+OB+INS apresentou resultados semelhantes,
porém, o efeito hipoglicêmico foi mais acentuado que nos animais saudáveis. Com isso,
conclui-se, que OB, apresentou potencial para se tornar um importante agente promotor de
permeação de fármacos, incluindo proteínas e peptídeos, sendo uma alternativa interessante
para o desenvolvimento de formulações não invasivas de INS.
Descrição
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto.
Palavras-chave
Diabetes - aspectos nutricionais, Insulina, Ácido oleico, Óleo de Buriti
Citação
SILVA, Luana Christian Gonçalves da. Desenvolvimento de formulação de poloxâmero 407 contendo insulina e óleo de buriti e avaliação in vivo do efeito hipoglicêmico após administração retal em ratas fisher. 2015. 71 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) – Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2022.