Síntese e atividades farmacológicas de derivados da 6-nitro-2H-1,4-benzotiazin-3-ona.

Abstract

A necessidade de potencializar determinadas atividades farmacológicas e reduzir efeitos indesejáveis torna necessária a busca por novos fármacos. Utilizando técnicas de modificação molecular, cinco derivados da 2H-1,4-benzotiazin-3-ona foram sintetizados. Suas estruturas foram comprovadas por métodos espectroscópicos de infravermelho, RMN1H, RMN13C e espectrometria de massas. Estes compostos foram submetidos aos testes de toxicidade aguda, analgesia - pelo método da placa quente e das contorções abdominais induzidas pelo ácido acético - e atividade antifúngica. Foram observadas estereotipias e sinais qualitativos indicativos de toxicidade nos animais. Os resultados da Dose Letal Mediana revelaram que as modificações moleculares induziram uma maior toxicidade, principalmente nos compostos que sofreram a redução do grupo nitro a grupo amino. O derivado benzoilado induziu maior redução nas contorções abdominais e aumento no tempo de latência sobre a placa quente. Nos experimentos antifúngicos apenas o composto de partida induziu atividade .