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Título: Avaliação das atividades biológicas de espécies do gênero Lychnophora (arnicas) e estudo fitoquímico do extrato ativo de Lychnophora staavioides Mart.
Autor(es): Ferraz Filha, Zilma Schimith
Orientador(es): Guimarães, Dênia Antunes Saúde
Palavras-chave: Farmacologia bioquímica e molecular
Bioquímica
Data do documento: 2008
Editora / Evento / Instituição: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto.
Referência: FERRAZ FILHA, Z. S. Avaliação das atividades biológicas de espécies do gênero Lychnophora (arnicas) e estudo fitoquímico do extrato ativo de Lychnophora staavioides Mart. 2008. 156 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) – Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2008.
Resumo: Vinte e dois extratos de cinco espécies de Lychnophora e uma espécie de Lychnophoriopsis, tradicionalmente usadas no Brasil como analgésica, antiinflamatória e para o tratamento de reumatismo foram examinados para as atividades de inibição da xantina oxidase (XO), antioxidante e citotóxica. Realizou-se também o estudo fitoquímico do extrato clorofórmico de Lycnhophora staavioides (LS2) que apresentou atividade frente a todos os testes. Para a inibição da XO, enzima que catalisa o metabolismo de hipoxantina a xantina e esta a ácido úrico, foram testados dezesseis extratos. Para todos eles foi encontrada excelente atividade inibitória da XO, com inibição maior que 38% na concentração de 100 μg/mL na mistura ensaiada. As espécies com maior atividade foram Lychnophora ericoides, Lychnophora trichocarpha, Lychnophora staavioides, Lychnophoriopsis candelabrum, com inibição de 78%, 77%, 67% e 66% a 100 μg/mL, respectivamente, e valores de IC50 de 8,28; 6,16; 51,07 e 49,34 μg/mL, respectivamente. Para a determinação da atividade antioxidante, utilizou-se o radical livre DPPH (2,2-difenil-1-picril-hidrazila). A formação de radicais livres ocorre naturalmente no organismo devido à exposição ao oxigênio molecular. Eles são moléculas instáveis que contém um elétron desemparelhado levando a alterações e danos moleculares às células. Observou-se atividade antioxidante maior que 25% em doze dos vinte e dois extratos testados, na concentração de 100 μg/mL. As espécies com maior atividade foram Lychnophora passerina, Lychnophora trichocarpha, Lychnophora ericoides e Lychnophora pinaster, com inibição de 76,0%, 63,0%, 63,0% e 55,0% a 100 μg/mL, respectivamente. A atividade citotóxica foi avaliada através do teste larvicida com o microcrustáceo Artemia salina buscando a presença de lactonas sesquiterpênicas, marcadores químicos do gênero Lycnhophora¸ que possuem atividade antitumoral e citotóxica descrita. Vinte dois extratos foram testados. Observou-se que os extratos etanólicos brutos de L. trichocarpha, L. passerina, L. pinaster, L. ericoides e Lychnophoriopsis candelabrum, as frações hexânicas de L. candelabrum e L. ericoides, as frações clorofórmicas de L. candelabrum e L. staavioides, as frações acetato de etila de L. pinaster, L. trichocarpha, L. ericoides e a fração etanólica de L. candelabrum x apresentaram uma atividade citotˆxica menor que 1000 ‘g/mL e portanto podem conter as lactonas sesquiterpŠnicas. O estudo fitoqu‹mico do extrato clorofˆrmico de Lychnophora staavioides foi realizado visto que na triagem pelas atividades biolˆgicas esta esp‰cie mostrou-se ser promissora para a busca de subst ncias ativas. As partes a‰reas da planta foram extra‹das exaustivamente com hexano, clorofˆrmio e etanol. A fra†‡o clorofˆrmica foi submetida a novos fracionamentos, da qual foram isolados: uma mistura de triterpenos pentac‹clicos identificada como lupeol, α- e -amirinas, al‰m dos flavonˆides: 5-hidroxi- 7-metoxiflavona (tectocrisina), 5-hidroxi-7-metoxiflavanona (pinostrobina), 5-hidroxi-7- metoxiflavonol (isalpina) e 3β-O-acetoxi-5,7-diidroxi-2,3-diidroflavonol (pinobanksina - 3-O-acetato). Os quatro flavonˆides foram testados quanto ” atividade de inibi†‡o da XO, obtendo-se maior atividade para a subst ncia 3β-O-acetoxi-5,7-diidroxi-2,3- diidroflavonol na concentra†‡o de 100 ‘g/mL. As demais atividades n‡o foram avaliadas por n‡o haver quantidades suficientes das subst ncias puras.
Resumo em outra língua: Twenty-two extracts from five Lychnophora species and one Lychnophoriopsis species, traditionally used in Brazil as analgesic, antiinflammatory, and to treat bruise and rheumatism were examined for the inhibition of xanthine oxidase (XO), the antioxidant activity, the citotoxic activity and the phytochemical study of the chloroform extract’s from Lychnophora staavioides. Sixteen extracts were tested for the inhibition of xanthine oxidase (XO), the enzyme that catalyses the metabolism of hypoxanthine and xanthine into uric acid. All of them were found to have excellent XO inhibitory activity, with inhibitions greater than 38% at 100 ‘g/mL in the assay mixture. The most active plants examined were Lychnophora ericoides, Lychnophora trichocarpha, Lychnophora staavioides, Lychnophoriopsis candelabrum, with inhibitions of 78%, 77%, 67% e 66% at 100 ug/mL, respectively, and IC50 values of 8,28; 6,16; 51,07 and 49,34 respectively. For available antioxidant activity, were used the DPPH (2,2 dyphenil-1-picryl- hydrazil) as free radical. The formation of frees radicals occurs naturalnees in the organism due to exhibition oxigen. They are alterations and dangers moleculares cells. Twenty-two extracts were tested. Notice antioxidant activity greater 25% in twelve from extracts at concentration of the 100 ‘g/mL in the assay mixture. The most active plants examined were Lychnophora passerina, Lychnophora trichocarpha, Lychnophora pinaster and Lychnophora ericoides, with inhibitions of 76,0%, 63,0%, 63,0% and 55,0% at 100 ‘g/mL, respectively. Twenty-two extracts from Lychnophora and Lychnophoriopsis species were available to citotoxic activity using brine shrimp (Artemia salina). Notice activity citotoxic in the crude ethanolic extracts of L. trichocarpha, L. passerina, L. pinaster, L. ericoides e Lychnophoriopsis candelabrum, in the hexanic fracions of L. candelabrum e L. ericoides, in the chloroformic fracions of L. candelabrum and L. staavioides, in the ethyl acetate fracions of L. pinaster, L. trichocarpha, L. ericoides and ethanolic fracion of L. candelabrum that showed the DL50 smaller than 1000 ‘g/mL. Therefore these extracts may contain actives substances. The fractionation of the chloroformic extracts from Lychnophora staavioides was carrying out because this species showed signficative biological activities. These aerial parts were extracted with hexane, chloroform and ethanol. The chloroform fraction was xii submitted to new fractionations and afforded a mixture of lupeol, α-amyrin and β- amyrin, addition four flavonoids: 5-hydroxy-7-metoxyflavone (tectochrysin), 5-hydroxy- 7-metoxyflavanone (pinostrobin), 5-hydroxy-7-metoxyflavonol (izalpin) e 3β-O-acetoxy- 5,7-dihydroxi-2,3-diidroflavanone (pinobanksin -3-O-acetate). These purified flavonoids were assayed for XO inhibitory activity. The most actives flavonoid examined was the pinobanksin-3-O-acetate at concentration of the 100 ‘g/mL. The other activities not werw valued due to amount insufficient of pure substances.
URI: http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/2138
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